U0126 單乙醇鹽

產品名稱：U0126 單乙醇鹽

英文名稱：U0126 monoethanolate

包裝：1MG

CAS:

質量等級：進口試劑

純度： ≥98% (HPLC)

保存條件： 2-8°C

用途：Biochem/physiol Actions U0126，1，4-二氨基-2，3-二氰基-1，4-雙[2-氨基苯硫基]丁二烯是 MEK1 和 MEK2 的高選擇性抑制劑。 U0126 通過非競爭性抑制雙特異性激酶 MEK，在功能上拮抗 AP-1 轉錄活性，MEK1的 IC50 為 72nM，MEK2 的 IC50 為 58nM。 U0126 通過同時阻斷細胞外信號調節激酶（ERK）和哺乳動物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）-p70（S6K）途徑，抑制 Ki-ras 轉化的大鼠成纖維細胞的貼壁依賴性生長。U0126 對 8 種人乳腺癌細胞系生長的影響表明，U0126 選擇性地抑制 MDA-MB231 和HBC4 細胞的錨定非依賴性生長，這兩種細胞具有組成型激活的 ERK。在許多正常細胞類型中，與基質失去接觸會引發細胞凋亡，這種現象稱為失巢凋亡。U0126 使得 MDA-MB231 和 HBC4 對失巢凋亡敏感，即在用 U0126 處理后，失去錨定的細胞將進入凋亡。