Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一種有效的 Wee1 抑制劑，IC50 值為 5.2 nM。
1、產品物理參數： 常用名 2-烯丙基-1-(6-(2-羥基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3(2h)-酮 英文名 MK-1775 CAS號 955365-80-7 分子量 500.595 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸點 723.8±70.0 °C at 760 mmHg 分子式 C27H32N8O2 熔點 無資料 閃點 391.5±35.7 °C 2、技術資料： 體外研究 Adavosertib（MK-1775）增強5-FU對p53缺陷型人結腸癌細胞的細胞毒作用。 Adavosertib（MK-1775）抑制細胞中CDC2 Y15的磷酸化，消除由5-FU處理誘導的DNA損傷檢查點，并通過誘導組蛋白H3磷酸化導致有絲分裂的過早進入[1]。 Adavosertib（MK-1775）在p53缺陷細胞中消除了輻射誘導的G2阻滯，但在p53野生型細胞系中沒有[2]。與p53缺乏腫瘤中的吉西他濱治-療相比，吉西他濱與Adavosertib（MK-1775）的組合產生強大的抗腫瘤活性并顯著增強腫瘤消退反應（4.01倍）[3]。 體內研究 在體內，Adavosertib（MK-1775）以可耐受的劑量增強5-FU或其前藥卡培他濱的抗腫瘤功效[1]。 Adavosertib（MK-1775）（60 mg / kg每日兩次，po）增強H1299異種移植腫瘤對分次放-療的反應[2]。與GEM處理的小鼠相比，Adavosertib（MK-1775）（30mg / kg.po）使PANC198，PANC215和PANC185中的腫瘤生長退化[3]。
1、產品物理參數：
常用名
2-烯丙基-1-(6-(2-羥基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3(2h)-酮
英文名
MK-1775
CAS號
955365-80-7
分子量
500.595
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸點
723.8±70.0 °C at 760 mmHg
分子式
C27H32N8O2
熔點
無資料
閃點
391.5±35.7 °C
2、技術資料：
體外研究
Adavosertib（MK-1775）增強5-FU對p53缺陷型人結腸癌細胞的細胞毒作用。 Adavosertib（MK-1775）抑制細胞中CDC2 Y15的磷酸化，消除由5-FU處理誘導的DNA損傷檢查點，并通過誘導組蛋白H3磷酸化導致有絲分裂的過早進入[1]。 Adavosertib（MK-1775）在p53缺陷細胞中消除了輻射誘導的G2阻滯，但在p53野生型細胞系中沒有[2]。與p53缺乏腫瘤中的吉西他濱治-療相比，吉西他濱與Adavosertib（MK-1775）的組合產生強大的抗腫瘤活性并顯著增強腫瘤消退反應（4.01倍）[3]。
體內研究
在體內，Adavosertib（MK-1775）以可耐受的劑量增強5-FU或其前藥卡培他濱的抗腫瘤功效[1]。 Adavosertib（MK-1775）（60 mg / kg每日兩次，po）增強H1299異種移植腫瘤對分次放-療的反應[2]。與GEM處理的小鼠相比，Adavosertib（MK-1775）（30mg / kg.po）使PANC198，PANC215和PANC185中的腫瘤生長退化[3]。
3、物理化學性質 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸點 723.8±70.0 °C at 760 mmHg 分子式 C27H32N8O2 分子量 500.595 閃點 391.5±35.7 °C 精-確質量 500.264832 PSA 104.34000 LogP 0.50 蒸汽壓 0.0±2.5 mmHg at 25°C 折射率 1.655
4、英文別名 2-allyl-1,8-dimethoxy-9,10-anthraquinone 3H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one, 1,2-dihydro-1-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-pyridinyl]-6-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-2-(2-propen-1-yl)- 2-allyl-1-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridin-2-yl]-6-{[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one 2-Allyl-1-[6-(2-hydroxy-2-propanyl)-2-pyridinyl]-6-{[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one 9,10-Anthracenedione,1,8-dimethoxy-2-(2-propenyl) 2-allyl-1,8-dimethoxyanthracene-9,10-dione MK-1775 MK1775 AZD1775
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