BMS-345541 free base 是一種選擇性的 IKK 催化亞基 IKK-1 和 IKK-2 抑制劑，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分別為 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 與 IKK 的變構位點結合。
1、產品物理參數： 常用名 N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-a]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺 英文名 BMS-345541 (free base) CAS號 445430-58-0 分子量 255.318 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸點 449.5±45.0 °C at 760 mmHg 分子式 C14H17N5 熔點 無資料 閃點 225.6±28.7 °C 2、技術資料： 體外研究 BMS-345541選擇性地抑制細胞中IκBα的刺激磷酸化（IC 50 =4μM）。與IKK / NF-κB在細胞因子轉錄調控中的作用一致，BMS-345541抑制THP-1細胞中脂多糖刺激的腫瘤壞死因子α，白細胞介素-1β，白細胞介素-8和白細胞介素-6的IC50值。 1至5μM范圍[1]。 BMS-345541處理導致SK-MEL-5，A375和Hs 294T細胞中黑素瘤細胞增殖的濃度依賴性抑制。 BMS-345541（0,100μM）顯示TUNEL染色和核濃縮所揭示的細胞凋亡特征[2]。 體內研究 BMS-345541（10mg / kg，口服）導致血清**水平延長，在小鼠中濃度持續1μM或高于1μM持續數小時。 BMS-345541劑量依賴性地抑制在腹膜內給予LPS的動物血清中測量的TNFα的產生[1]。 BMS-345541（0,10,25和75mg / kg，po）在小鼠中以劑量依賴性方式有效抑制SK-MEL-5腫瘤生長。用75mg / kg BMS-345541處理的荷瘤小鼠分別顯示出對SK-MEL-5，A375和Hs 294T腫瘤生長的有效抑制86±2.8％，69±11％和67±3.4％[ 2]。 激酶實驗 測量酶催化的GST-IκBα磷酸化的測定通過在30℃下將酶（IKK-2，IKK-1或IKK-ε，通常至終濃度為0.5μg/ mL）添加至100μg的溶液來進行。 / mL GST-IκBα和5μM[33P] ATP在40 mM Tris-HCl，pH 7.5中，含有4 mM MgCl 2,34 mM磷酸鈉，3 mM NaCl，0.6 mM磷酸鉀，1 mM KCl，1 mM二硫蘇糖醇，3 ％（w / v）甘油和250μg/ mL牛血清白蛋白。在測定中使用的[33P] ATP的比活性是100Ci / mmol。 5分鐘后，通過加入2×LaemmLi樣品緩沖液終止激酶反應，并在90℃下熱處理1分鐘。然后將樣品加載到NuPAGE 10％BisTris凝膠上。完成SDS-PAGE后，將凝膠在平板凝膠干燥器上干燥。然后使用445Si PhosphorImager檢測條帶，并使用ImageQuant軟件量化放射性。在這些條件下，GST-IκBα的磷酸化程度與酶的時間和濃度呈線性關系[1]。
1、產品物理參數：
常用名
N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-a]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺
英文名
BMS-345541 (free base)
CAS號
445430-58-0
分子量
255.318
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸點
449.5±45.0 °C at 760 mmHg
分子式
C14H17N5
熔點
無資料
閃點
225.6±28.7 °C
2、技術資料：
體外研究
BMS-345541選擇性地抑制細胞中IκBα的刺激磷酸化（IC 50 =4μM）。與IKK / NF-κB在細胞因子轉錄調控中的作用一致，BMS-345541抑制THP-1細胞中脂多糖刺激的腫瘤壞死因子α，白細胞介素-1β，白細胞介素-8和白細胞介素-6的IC50值。 1至5μM范圍[1]。 BMS-345541處理導致SK-MEL-5，A375和Hs 294T細胞中黑素瘤細胞增殖的濃度依賴性抑制。 BMS-345541（0,100μM）顯示TUNEL染色和核濃縮所揭示的細胞凋亡特征[2]。
體內研究
BMS-345541（10mg / kg，口服）導致血清**水平延長，在小鼠中濃度持續1μM或高于1μM持續數小時。 BMS-345541劑量依賴性地抑制在腹膜內給予LPS的動物血清中測量的TNFα的產生[1]。 BMS-345541（0,10,25和75mg / kg，po）在小鼠中以劑量依賴性方式有效抑制SK-MEL-5腫瘤生長。用75mg / kg BMS-345541處理的荷瘤小鼠分別顯示出對SK-MEL-5，A375和Hs 294T腫瘤生長的有效抑制86±2.8％，69±11％和67±3.4％[ 2]。
激酶實驗
測量酶催化的GST-IκBα磷酸化的測定通過在30℃下將酶（IKK-2，IKK-1或IKK-ε，通常至終濃度為0.5μg/ mL）添加至100μg的溶液來進行。 / mL GST-IκBα和5μM[33P] ATP在40 mM Tris-HCl，pH 7.5中，含有4 mM MgCl 2,34 mM磷酸鈉，3 mM NaCl，0.6 mM磷酸鉀，1 mM KCl，1 mM二硫蘇糖醇，3 ％（w / v）甘油和250μg/ mL牛血清白蛋白。在測定中使用的[33P] ATP的比活性是100Ci / mmol。 5分鐘后，通過加入2×LaemmLi樣品緩沖液終止激酶反應，并在90℃下熱處理1分鐘。然后將樣品加載到NuPAGE 10％BisTris凝膠上。完成SDS-PAGE后，將凝膠在平板凝膠干燥器上干燥。然后使用445Si PhosphorImager檢測條帶，并使用ImageQuant軟件量化放射性。在這些條件下，GST-IκBα的磷酸化程度與酶的時間和濃度呈線性關系[1]。
3、物理化學性質 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸點 449.5±45.0 °C at 760 mmHg 分子式 C14H17N5 分子量 255.318 閃點 225.6±28.7 °C 精-確質量 255.148392 PSA 68.24000 LogP 2.08 蒸汽壓 0.0±1.1 mmHg at 25°C 折射率 1.696
4、英文別名 1,2-Ethanediamine, N-(1,8-dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)- N-(1,8-Dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)-1,2-ethanediamine Kinome_3215 BMS-345541 N-(1,8-dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)ethane-1,2-diamine BMS 345541 UNII-26SU0NEF5F BMS345541 BMS-345541 (free base)
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