產品介紹|1395084-25-9|MS436參考用途

常用名

MS436

英文名

MS436

CAS號

1395084-25-9

分子量

383.424

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸點

673.7±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C18H17N5O3S

熔點

無資料

閃點

361.3±34.3 °C

體外研究

通過一組水介導的相互作用，MS436表現出低納摩爾親和力（估計的Ki為30-50nM），優先于**溴結構域。 MS436有效抑制小鼠巨噬細胞中NF-κB指導的NO和促炎細胞因子白細胞介素-6產生中的BRD4活性。 MS436代表一類新的溴結構域抑制劑，將有助于進一步研究BRD4的兩個溴結構域在基因表達中的生物學功能。 MS436表現出對BRD4 BrD1的估計Ki = 30-50 nM的有效親和力和對BrD2的10倍選擇性，這是通過一組獨特的水介導的分子間相互作用實現的[1]。

激酶實驗

使用異硫氰酸熒光素（FITC）標記的MS417作為測定探針，在熒光各向異性競爭測定中評估新合成的重氮苯化合物（例如，MS436）對各種溴代維生素的結合親和力。用BrD蛋白（0.25-1μM）和熒光探針（80nM）進行競爭實驗，并在PBS緩沖液（pH7.4）中增加濃度的未標記競爭配體，總體積為80μL。用Safire 2酶標儀在25℃下孵育熒光配體和蛋白質一小時。在競爭結合測定中，熒光配體濃度≤2Kd，并且蛋白質濃度設定為結合50-80％的熒光配體。通過對Nicolovska-Coleska及其同事介紹的Cheng-Prussoff方程的校正來計算競爭配體的解離常數。假設單點競爭綁定模型，用于從IC50值計算Ki的等式[1]。