1、產品物理參數:
常用名
替莫唑胺
英文名
Temozolomide
CAS號
85622-93-1
分子量
194.151
密度
2.0±0.1 g/cm3
沸點
526.6±42.0 °C at 760 mmHg
分子式
C6H6N6O2
熔點
212°C dec.
閃點
272.3±27.9 °C
2、技術資料:
體外研究
替莫唑胺(TZM)是一種甲基化劑,可穿過血腦屏障,適用于惡性膠質瘤和轉移性黑色素瘤。替莫唑胺對腫瘤細胞有效,其特征在于低水平的O6-烷基鳥嘌呤DNA烷基轉移酶(OGAT)和功能性錯配修復系統(MR)[1]。測定替莫唑胺(TZM)在不同細胞系中的IC50值為14.1至234.6μM,分為兩個明顯不同的組:IC50值低(<50μM)的細胞系,包括A172(14.1±1.1μM)和LN229細胞(14.5±1.1μM),以及IC50值高(>100μM)的細胞,包括SF268(147.2±2.1μM)和SK-N-SH細胞(234.6±2.3μM)[2]。
體內研究
替莫唑胺(TZM)作為單一藥劑,相對于對照,不顯著增加mdian存活時間(MST)。值得注意的是,在施用100或200mg / kg替莫唑胺之前立即注射NU1025顯著增加了對照組或僅用替莫唑胺治+療的組的壽命。當Temozolomide分次時,使用此方案獲得的壽命增加(ILS)高于NU1025與單次注射替莫唑胺時的觀察結果(生存曲線的統計比較:顱內NU1025 +替莫唑胺100 mg / kg×2對NU1025) +替莫唑胺200 mg / kg; P = 0.023)[1]。
3、替莫唑胺物理化學性質 密度 2.0±0.1 g/cm3 沸點 526.6±42.0 °C at 760 mmHg 熔點 212°C dec. 分子式 C6H6N6O2 分子量 194.151 閃點 272.3±27.9 °C 精-確質量 194.055222 PSA 108.17000 LogP -1.32 外觀性狀 灰白色至淡粉紅色結晶固體 蒸汽壓 0.0±1.4 mmHg at 25°C 折射率 1.895 儲存條件 2-8°C 計算化學 1.疏水參數計算參考值(XlogP):無 2.氫鍵供體數量:1 3.氫鍵受體數量:5 4.可旋轉化學鍵數量:1 5.互變異構體數量:2 6.拓撲分子極性表面積106 7.重原子數量:14 8.表面電荷:0 9.復雜度:315 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構中心數量:0 12.不確定原子立構中心數量:0 13.確定化學鍵立構中心數量:0 14.不確定化學鍵立構中心數量:0 15.共價鍵單元數量:1 更多 1.性狀:白色或淺粉色結晶粉末, 2.熔點(oC):212 3.溶解性:微溶于水,溶于熱水
1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:5
4.可旋轉化學鍵數量:1
5.互變異構體數量:2
6.拓撲分子極性表面積106
7.重原子數量:14
8.表面電荷:0
9.復雜度:315
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
1.性狀:白色或淺粉色結晶粉末,
2.熔點(oC):212
3.溶解性:微溶于水,溶于熱水
4、替莫唑胺英文別名 Imidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide, 3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo- Temodal Temozolamide 3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide TZM M&B 39831 TEMODAR Temozolomide MFCD00866492 temosolomide
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