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產品介紹|148408-66-6|Docetaxel Trihydrate參考用途

三水多烯紫杉醇用途


Docetaxel(Taxotere)三水合物是紫杉醇類似物，能抑制微管解聚。

1、產品物理參數：

常用名

三水多烯紫杉醇

英文名

docetaxel trihydrate

CAS號

148408-66-6

分子量

861.925

密度

1.37 g/cm3

沸點

1016.9oC at 760 mmHg

分子式

C43H59NO17

熔點

186-192oC

閃點

568.8oC

 

 

 

2、技術資料：

體外研究

多西紫杉醇（DOC）和葡磷酰胺（GLU）單一和聯合治-療以劑量依賴性方式影響細胞活力。 PC-3和LNCaP細胞中GLU的IC50為70±4μM和86.8±8μM;分別。而在PC-3和LNCaP細胞中，單獨的多西紫杉醇的IC50為3.08±0.4nM和1.46±0.2nM。分別。發現GLU與多西紫杉醇的共同處理使細胞毒性協同作用，并且在PC-3和LNCaP細胞中IC 50值降低至2.7±0.1nM和0.75±0.3nM。分別[1]。 NCI-H460在24小時時對多西紫杉醇的IC50為116nM，在72小時時為30nM。根據DTP數據搜索報道的數據，NCI-60細胞組對多西紫杉醇的平均IC50為14-34 nM [2]。

體內研究

在雌性小鼠中，在（HALO）組照射后14小時內多西紫杉醇誘導的腸細胞凋亡顯著大于2-HALO組。多西紫杉醇在2-HALO組中Bax表達顯著升高，但在14-HALO組中沒有。另一方面，多西紫杉醇在14-HALO組中顯著提高了裂解的Caspase-3表達，但在2-HALO組中沒有。在14 HALO給予多西紫杉醇后，Wee1和磷酸化CKD1的表達顯著升高，而在2 HALO則沒有。此外，多西紫杉醇顯著降低14-HALO組中的存活蛋白表達，但不顯著降低2-HALO組中的存活蛋白表達。多西紫杉醇處理的14-HALO組中的存活蛋白表達水平顯著小于藥-物處理的2-HALO組[3]。胡椒堿（PIP）通過3.5mg / kg靜脈推注和35mg / kg和3.5mg / kg口服給藥，而多西紫杉醇（DOX）以7mg / kg靜脈推注給予Sprague-Daley大鼠。在Sprague-Dawley大鼠中通過口服施用35mg / kg的PIP和通過靜脈內推注施用7mg / kg的多西紫杉醇共同施用。 PIP和多西紫杉醇的組合使用導致其體內暴露的協同增加[4]。

 

3、三水多烯紫杉醇物理化學性質

密度 1.37 g/cm3
沸點 1016.9oC at 760 mmHg
熔點 186-192oC
分子式 C43H59NO17
分子量 861.925
閃點 568.8oC
精-確質量 861.378296
PSA 252.14000
LogP 3.45760
外觀性狀 白色結晶粉末
蒸汽壓 0mmHg at 25°C

4、三水多烯紫杉醇英文別名

Xrp6976
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6, 11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-, hydrate (1:3)
Unii-15H5577cqd
(2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1,7,10-trihydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate trih 
ydrate
docetaxel trihydrate
DOCETAXEL HYDRATE
(1β,2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1,7,10-trihydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoat e trihydrate
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11R,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6, 11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-, hydrate (1:3)
Docetaxel (Trihydrate)

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