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內部資料|203849-91-6|MMAD參考用途

單甲基澳瑞他汀 D用途


MMAD 是一種有效的微管 (tubulin) 抑制劑，是抗體藥-物偶聯物 (ADCs) 中的活性分子。


1、產品物理參數：

常用名

單甲基澳瑞他汀 D

英文名

MMAD

CAS號

203849-91-6

分子量

771.064

密度

1.1±0.1 g/cm3

沸點

906.1±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C41H66N6O6S

熔點

無資料

閃點

501.8±34.3 °C

 

 

 

2、技術資料：

體外研究

MMAD（單甲基Dolastatin 10）通過穩定的肟連接過程偶聯，產生幾種近似同源的抗體 - 藥-物偶聯物（ADC），藥-物與抗體的比例為~2.0。得到的綴合物顯示出良好的藥代動力學特性，對HER2 +癌細胞具有有效的體外細胞毒活性。與天然鏈間二硫化物還原后半胱氨酸烷基化制備的ADC相比，位點特異性非基于氨基酸的ADC顯示出增加的體外細胞毒性[1]。

體內研究

得到的抗體 - 藥--物偶聯物（ADC）在嚙齒動物中顯示出完全的腫瘤消退。它們在大鼠中也具有改善的毒理學特征[1]。

3、單甲基澳瑞他汀 D物理化學性質

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸點 906.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C41H66N6O6S
分子量 771.064
閃點 501.8±34.3 °C
精-確質量 770.476440
LogP 5.82
蒸汽壓 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.537

4、單甲基澳瑞他汀 D英文別名

N-Methyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-{[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino}propyl]-1-pyrrolidinyl}-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide
L-Valinamide, N-methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-2-methoxy-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[(1S)-2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl]amino]propyl]-1-pyrrolidinyl]-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-
MFCD25976743
Demethyldolastatin 10
Monomethylauristatin D
Monomethyl Dolastatin 10
MMAD

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