AGK2 是一個選擇性 SIRT2 抑制劑，其 IC50 值為 3.5 μM。AGK2 也可以抑制 SIRT1 和 SIRT3，且IC50 值分別為 30 和 91 μM。
1、產品物理參數： 常用名 2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺 英文名 AGK2 CAS號 304896-28-4 分子量 434.274 密度 1.4±0.1 g/cm3 沸點 675.1±55.0 °C at 760 mmHg 分子式 C23H13Cl2N3O2 熔點 無資料 閃點 362.1±31.5 °C 2、技術資料： 體外研究 AGK2以劑量依賴性方式顯著抑制細胞增殖。 AGK2還以劑量依賴性方式顯著抑制細胞生長，而在低劑量下不誘導細胞毒性。在AGK2（5μM）處理后12天，細胞在軟瓊脂中顯示出顯著降低的集落形成能力至46％的對照細胞。蛋白質印跡分析顯示，AGK2處理后CDK4或CDK6和細胞周期蛋白D1的水平以劑量依賴性方式降低。此外，AGK2抑制p53蛋白的表達[2]。用10μMAGK2處理小膠質細胞BV2細胞導致PAR信號顯著增加。用10μMAGK2處理小膠質細胞BV2細胞也導致細胞內ATP的顯著降低和細胞晚期凋亡和壞死的顯著增加[3]。 體內研究 AGK2顯著降低血液中的死亡率和降低細胞因子水平（TNF-α：298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg / mL，p = 0.0034; IL-6：633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg / mL，p = 0.0344）與載體對照相比，腹膜液（IL-6：704.8±67.7對比391.4±98.5pg / mL，p = 0.033）。 AGK2還抑制培養脾細胞中TNF-α和IL-6的產生（TNF-α：68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg / mL，p = 0.0009; IL-6：73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg / mL ; p = 0.0051）[4]。 3、物理化學性質 密度 1.4±0.1 g/cm3 沸點 675.1±55.0 °C at 760 mmHg 分子式 C23H13Cl2N3O2 分子量 434.274 閃點 362.1±31.5 °C 精-確質量 433.038483 PSA 78.92000 LogP 5.39 蒸汽壓 0.0±2.1 mmHg at 25°C 折射率 1.718 儲存條件 Room temp 水溶解性 DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
1、產品物理參數：
常用名
2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺
英文名
AGK2
CAS號
304896-28-4
分子量
434.274
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸點
675.1±55.0 °C at 760 mmHg
分子式
C23H13Cl2N3O2
熔點
無資料
閃點
362.1±31.5 °C
2、技術資料：
體外研究
AGK2以劑量依賴性方式顯著抑制細胞增殖。 AGK2還以劑量依賴性方式顯著抑制細胞生長，而在低劑量下不誘導細胞毒性。在AGK2（5μM）處理后12天，細胞在軟瓊脂中顯示出顯著降低的集落形成能力至46％的對照細胞。蛋白質印跡分析顯示，AGK2處理后CDK4或CDK6和細胞周期蛋白D1的水平以劑量依賴性方式降低。此外，AGK2抑制p53蛋白的表達[2]。用10μMAGK2處理小膠質細胞BV2細胞導致PAR信號顯著增加。用10μMAGK2處理小膠質細胞BV2細胞也導致細胞內ATP的顯著降低和細胞晚期凋亡和壞死的顯著增加[3]。
體內研究
AGK2顯著降低血液中的死亡率和降低細胞因子水平（TNF-α：298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg / mL，p = 0.0034; IL-6：633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg / mL，p = 0.0344）與載體對照相比，腹膜液（IL-6：704.8±67.7對比391.4±98.5pg / mL，p = 0.033）。 AGK2還抑制培養脾細胞中TNF-α和IL-6的產生（TNF-α：68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg / mL，p = 0.0009; IL-6：73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg / mL ; p = 0.0051）[4]。
4、英文別名 ARC 239 dihydrochloride (2E)-2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl]-N-(quinolin-5-yl)prop-2-enamide (2E)-2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furyl]-N-(5-quinolinyl)acrylamide AGK2 2-Propenamide, 2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-, (2E)- (2E)-2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furyl]-N-(quinolin-5-yl)acrylamide 2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide
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