GSK-J4是一種有效的H3K27me3組蛋白賴氨酸脫甲基酶 (KDM) 抑制劑，抑制 KDM6B和KDM6A的 IC50 分別為8.6 μM 和 6.6 μM。
1、產品物理參數： 常用名 N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氫-3H-3-苯并氮雜卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯 英文名 GSK-J4 CAS號 1373423-53-0 分子量 417.504 密度 1.2±0.1 g/cm3 沸點 581.2±50.0 °C at 760 mmHg 分子式 C24H27N5O2 熔點 無資料 閃點 305.3±30.1 °C 2、技術資料： 體外研究 GSK-J4在Flag-JMJD3轉染的HeLa細胞中具有細胞活性，其中GSK-J4阻止JMJD3誘導的核H3K27me3免-疫染色的喪失。施用GSK-J4增加未轉染細胞中的總核H3K27me3水平。 GSK-J4顯著降低了34種LPS驅動的細胞因子中16種的表達，包括腫瘤壞死因子-α（TNF-α）[1]。 GSK-J4（10,25 nM）作用于促進Treg細胞分化，改善Treg穩定性和抑制能力的DC，而不影響Th1和Th17細胞的分化[2]。 GSK-J4抑制KK6家族的H3K27me3去甲基化酶JMJD3和UTX。 GSK-J4抑制由TGF-β1誘導的JMJD3表達[3]。 GSK-J4抑制雌性胚胎干細胞中Xist，Nodal和HoxC13的H3K4去甲基化[4]。 體內研究 GSK-J4（0.5 mg / kg，ip）可顯著降低實驗性自身免-疫性腦脊髓炎小鼠模型的嚴重程度并延緩其發病[2]。 3、物理化學性質 密度 1.2±0.1 g/cm3 沸點 581.2±50.0 °C at 760 mmHg 分子式 C24H27N5O2 分子量 417.504 閃點 305.3±30.1 °C 精-確質量 417.216461 PSA 80.24000 LogP 3.75 外觀性狀 white to beige 蒸汽壓 0.0±1.6 mmHg at 25°C 折射率 1.615 儲存條件 2-8°C 水溶解性 DMSO: soluble20mg/mL, clear
1、產品物理參數：
常用名
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氫-3H-3-苯并氮雜卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯
英文名
GSK-J4
CAS號
1373423-53-0
分子量
417.504
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸點
581.2±50.0 °C at 760 mmHg
分子式
C24H27N5O2
熔點
無資料
閃點
305.3±30.1 °C
2、技術資料：
體外研究
GSK-J4在Flag-JMJD3轉染的HeLa細胞中具有細胞活性，其中GSK-J4阻止JMJD3誘導的核H3K27me3免-疫染色的喪失。施用GSK-J4增加未轉染細胞中的總核H3K27me3水平。 GSK-J4顯著降低了34種LPS驅動的細胞因子中16種的表達，包括腫瘤壞死因子-α（TNF-α）[1]。 GSK-J4（10,25 nM）作用于促進Treg細胞分化，改善Treg穩定性和抑制能力的DC，而不影響Th1和Th17細胞的分化[2]。 GSK-J4抑制KK6家族的H3K27me3去甲基化酶JMJD3和UTX。 GSK-J4抑制由TGF-β1誘導的JMJD3表達[3]。 GSK-J4抑制雌性胚胎干細胞中Xist，Nodal和HoxC13的H3K4去甲基化[4]。
體內研究
GSK-J4（0.5 mg / kg，ip）可顯著降低實驗性自身免-疫性腦脊髓炎小鼠模型的嚴重程度并延緩其發病[2]。
4、英文別名 GSK-J4 Ethyl N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alaninate GSK J4 HCl β-Alanine, N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-, ethyl ester
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