Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一種 I 型 HDAC 抑制劑，能夠抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分別為 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同時能夠抑制組蛋白賴氨酸特異性脫甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
Domatinostat甲苯磺酸鹽作用 一、體內活性： 4SC-202顯著降低所有上皮和間充質UC細胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生長并誘導半胱天冬酶活性。 4SC-202在CRC細胞中激發細胞凋亡，而半胱天冬酶抑制劑（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）顯著減輕4SC-202在CRC細胞中發揮的細胞毒性。同時，4SC-202在CRC細胞中誘導顯著的G2-M停滯。進一步的研究表明AKT激活可能是4SC-202的重要抗性因子。 4SC-202誘導的細胞毒性通過血清饑餓，AKT抑制（通過哌立福辛或MK-2206）或CRC細胞中的AKT1-shRNA敲低而顯著增強。另一方面，組成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表達降低了HT-29細胞中4SC-202的靈敏度。值得注意的是，低濃度的4SC-202可增強奧沙利鉑誘導的體外抗CRC活性。 4SC-202處理誘導針對已建立的HCC細胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者來源的原代HCC細胞的有效細胞毒性和增殖抑制活性。 4SC-202誘導凋亡信號調節激酶1（ASK1）激活，使其易位至線粒體并與Cyp-D物理結合。 二、體外活性： 口服強飼4SC-202可抑制裸鼠體內HT-29異種移植物的生長，當與奧沙利鉑合用時，其活性進一步增強。 1、產品物理參數： 常用名 Domatinostat甲苯磺酸鹽 英文名 4SC-202 CAS號 1186222-89-8 分子量 619.711 密度 無資料 沸點 無資料 分子式 C30H29N5O6S2 熔點 無資料 閃點 無資料 2、技術資料： 體外研究 Domatinostat甲苯磺酸鹽顯著降低所有上皮和間充質UC細胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生長并誘導caspase活性[1]。 Domatinostat甲苯磺酸鹽激活CRC細胞中的細胞凋亡，而caspase抑制劑（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）顯著減輕Domatinostat甲苯磺酸鹽在CRC細胞中的細胞毒性。同時，Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導CRC細胞中顯著的G2-M停滯。進一步的研究表明，AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸鹽的重要耐藥因子。 Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導的細胞毒性通過血清饑餓，AKT抑制（通過哌立福辛或MK-2206）或CRC細胞中的AKT1-shRNA敲低而顯著增強。另一方面，組成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表達降低了Domatinostat甲苯磺酸鹽在HT-29細胞中的敏感性。值得注意的是，Domatinostat以低濃度甲苯磺酸鹽增強奧沙利鉑誘導的體外抗CRC活性[2]。 Domatinostat甲苯磺酸鹽處理誘導針對已建立的HCC細胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者來源的原代HCC細胞的有效細胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導凋亡信號調節激酶1（ASK1）激活，導致其易位至線粒體并與Cyp-D物理結合[3]。 體內研究 Domatinostat甲苯磺酸鹽的口服灌胃抑制裸鼠中HT-29異種移植物的生長，當與奧沙利鉑聯合使用時，其活性進一步增強[2]。 3、Domatinostat甲苯磺酸鹽物理化學性質 分子式 C30H29N5O6S2 分子量 619.711 精-確質量 619.155945 PSA 183.14000 LogP 7.41720
二、體外活性：
口服強飼4SC-202可抑制裸鼠體內HT-29異種移植物的生長，當與奧沙利鉑合用時，其活性進一步增強。
1、產品物理參數：
常用名
Domatinostat甲苯磺酸鹽
英文名
4SC-202
CAS號
1186222-89-8
分子量
619.711
密度
無資料
沸點
分子式
C30H29N5O6S2
熔點
閃點
2、技術資料：
體外研究
Domatinostat甲苯磺酸鹽顯著降低所有上皮和間充質UC細胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生長并誘導caspase活性[1]。 Domatinostat甲苯磺酸鹽激活CRC細胞中的細胞凋亡，而caspase抑制劑（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）顯著減輕Domatinostat甲苯磺酸鹽在CRC細胞中的細胞毒性。同時，Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導CRC細胞中顯著的G2-M停滯。進一步的研究表明，AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸鹽的重要耐藥因子。 Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導的細胞毒性通過血清饑餓，AKT抑制（通過哌立福辛或MK-2206）或CRC細胞中的AKT1-shRNA敲低而顯著增強。另一方面，組成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表達降低了Domatinostat甲苯磺酸鹽在HT-29細胞中的敏感性。值得注意的是，Domatinostat以低濃度甲苯磺酸鹽增強奧沙利鉑誘導的體外抗CRC活性[2]。 Domatinostat甲苯磺酸鹽處理誘導針對已建立的HCC細胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者來源的原代HCC細胞的有效細胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導凋亡信號調節激酶1（ASK1）激活，導致其易位至線粒體并與Cyp-D物理結合[3]。
體內研究
Domatinostat甲苯磺酸鹽的口服灌胃抑制裸鼠中HT-29異種移植物的生長，當與奧沙利鉑聯合使用時，其活性進一步增強[2]。
國內免費服務專線：400 608 7598(據說天才可以在15秒內記住我們的免費電話哦^_^)
服務升級，全新企業QQ為您服務，企業QQ號：4006087598
創賽官網升級為創賽優選商城，請移步www.canspec.cn注冊登錄，新用戶注冊送1000元現金券
滬公網安備 31011402005168號
