Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然選擇性抑制劑,并具有有效的抗腫瘤活性。
1、產品物理參數:
常用名
葫蘆素
英文名
Cucurbitacin I
CAS號
2222-07-3
分子量
514.650
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸點
716.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C30H42O7
熔點
148-150oC
閃點
401.3±29.4 °C
2、技術資料:
體外研究
COLO205細胞暴露于葫蘆素I顯著降低細胞活力。葫蘆素I的抗-癌活性是通過下調p-STAT3和MMP-9表達來實現的[1]。通過用葫蘆素I預處理心肌細胞,PE誘導的細胞增殖和ANF和β-MHC的上調被顯著抑制。值得注意的是,葫蘆素I還具有結締組織生長因子(CTGF)和MAPK信號傳導,促肥大因子,以及TGF-β/ Smad信號通路是纖維化的重要促成因子[2]。用Jak / Stat3抑制劑葫蘆素I孵育Seax細胞系導致P-Stat3和Stat3的時間和濃度依賴性降低。在新鮮分離的Sz細胞(n = 3)中,葫蘆素I誘導Stat3表達的濃度依賴性降低,而P-Stat3不可檢測。*后,將新鮮分離的Sz細胞(n = 4)與30μM葫蘆素I孵育6小時,在大多數(73-91%)腫瘤細胞中誘導細胞凋亡[3]。
體內研究
在整個研究中沒有注意到主要的副作用。結果顯示,研究結束時的平均腫瘤體積如下:對照,616 mm3(±130); CQ,580 mm3(±107);葫蘆素I,346mm3(±79);和組合,220mm3(±62)。葫蘆素I與對照,組合和對照以及組合和葫蘆素I臂之間腫瘤體積的差異是顯著的。此外,組合治-療的腫瘤在研究終止時表現出比對照顯著更低的平均腫瘤重量。此外,對小鼠的體重沒有影響[4]。
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