PX-12(IV-2)是可逆的硫氧還蛋白-1（Trx-1）抑制劑; 抑制MCF-7 和HT-29 cells細胞生長的IC50值分別為1.9和2.9 μM。
1、產品物理參數： 常用名 2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑 英文名 PX-12 CAS號 141400-58-0 分子量 188.314 密度 1.2±0.1 g/cm3 沸點 330.0±25.0 °C at 760 mmHg 分子式 C7H12N2S2 熔點 無資料 閃點 153.4±23.2 °C 2、技術資料： 體外研究 PX-12抑制MCF-7和HT-29細胞的生長，IC50值分別為1.9和2.9μM[1]。 PX-12特別通過硫代烷基化關鍵半胱氨酸殘基（Cys73）降低Trx-1的活性，所述半胱氨酸殘基位于Trx-1的保守氧化還原催化位點的外部。 PX-12影響許多細胞表面蛋白中硫醇的氧化態。血小板粘附和活化的關鍵表面受體受到影響，包括膠原受體GPVI和馮維勒布蘭德因子受體GPIb。在流動條件下，PX-12抑制全血中I型膠原的血栓形成[2]。硫氧還蛋白-1（Trx-1）是一種細胞氧化還原蛋白，可促進腫瘤生長，抑制細胞凋亡，并上調缺氧誘導因子-1α和血管內皮生長因子[3]。 PX-12以劑量和時間依賴性方式抑制結腸直腸癌DLD-1和SW620細胞的生長。 PX-12減少細胞集落形成并誘導細胞周期的G2 / M期阻滯。 PX-12處理誘導細胞凋亡。 PX-12抑制結腸直腸癌細胞遷移和侵襲。用PX-12處理癌細胞減少NOX1，CDH17和S100A4 mRNA表達，并增加KLF17 mRNA表達。 PX-12降低結直腸癌細胞中S100A4蛋白的表達[4]。 體內研究 已經顯示PX-12在SCID小鼠中具有針對人腫瘤異種移植物（包括HT-29結腸癌）的體內抗腫瘤活性，并且已經在患者的I期臨床試驗中進行了測試[3]。
1、產品物理參數：
常用名
2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑
英文名
PX-12
CAS號
141400-58-0
分子量
188.314
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸點
330.0±25.0 °C at 760 mmHg
分子式
C7H12N2S2
熔點
無資料
閃點
153.4±23.2 °C
2、技術資料：
體外研究
PX-12抑制MCF-7和HT-29細胞的生長，IC50值分別為1.9和2.9μM[1]。 PX-12特別通過硫代烷基化關鍵半胱氨酸殘基（Cys73）降低Trx-1的活性，所述半胱氨酸殘基位于Trx-1的保守氧化還原催化位點的外部。 PX-12影響許多細胞表面蛋白中硫醇的氧化態。血小板粘附和活化的關鍵表面受體受到影響，包括膠原受體GPVI和馮維勒布蘭德因子受體GPIb。在流動條件下，PX-12抑制全血中I型膠原的血栓形成[2]。硫氧還蛋白-1（Trx-1）是一種細胞氧化還原蛋白，可促進腫瘤生長，抑制細胞凋亡，并上調缺氧誘導因子-1α和血管內皮生長因子[3]。 PX-12以劑量和時間依賴性方式抑制結腸直腸癌DLD-1和SW620細胞的生長。 PX-12減少細胞集落形成并誘導細胞周期的G2 / M期阻滯。 PX-12處理誘導細胞凋亡。 PX-12抑制結腸直腸癌細胞遷移和侵襲。用PX-12處理癌細胞減少NOX1，CDH17和S100A4 mRNA表達，并增加KLF17 mRNA表達。 PX-12降低結直腸癌細胞中S100A4蛋白的表達[4]。
體內研究
已經顯示PX-12在SCID小鼠中具有針對人腫瘤異種移植物（包括HT-29結腸癌）的體內抗腫瘤活性，并且已經在患者的I期臨床試驗中進行了測試[3]。
3、2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑物理化學性質 密度 1.2±0.1 g/cm3 沸點 330.0±25.0 °C at 760 mmHg 分子式 C7H12N2S2 分子量 188.314 閃點 153.4±23.2 °C 精*確質量 188.044189 PSA 79.28000 LogP 3.40 蒸汽壓 0.0±0.7 mmHg at 25°C 折射率 1.590
4、2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑英文別名 2-(butan-2-yldisulfanyl)-1H-imidazole IV-2 compound UNII:8PQ9CZ8BTJ 1-methylpropyl 2-imidazolyl disulfide PX 12 1-methyl-1-propyl 2-imidazolyl disulfide 2-(sec-Butyldisulfanyl)-1H-imidazole 1-methylpropyl 2-mercaptoimidazolyl disulfide 2-[(1-Methylpropyl)dithio]-1H-imidazole 1H-Imidazole, 2-[(1-methylpropyl)dithio]- PX-12
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