熱點信息|28097-03-2|Chaetocin技術資料

常用名

毛殼素

英文名

Chaetocin

CAS號

28097-03-2

分子量

696.840

密度

1.9±0.1 g/cm3

沸點

無資料

分子式

C30H28N6O6S4

熔點

無資料

閃點

無資料

體外研究

Chaetocin*初是從chaetomium minutum的發酵液中分離出來的，屬于3-6種epidithio-diketopiperazines（ETPs）。 SU（VAR）3-9的IC50為0.6μM，并且作為S-腺苷甲硫氨酸的競爭性抑制劑。 Chaetocin抑制dSU（VAR）3-9的人類直向同源物，IC50值類似于0.8μM。它抑制其他已知的Lys9特異性HMT，如小鼠G9a和粗糙脈孢菌DIM5，IC50值分別為2.5和3 mM [1]。 Chaetocin在無細胞試驗中以劑量反應性方式抑制TrxR1引發的合成底物DTNB的轉換，IC50為約4μM[2]。

體內研究

在存在或不存在抑制劑的情況下培養SL-2果蠅組織細胞。 Chaetocin對培養的細胞具有毒性作用。當將chaetocin添加到培養物中時，毒性高度依賴于初始細胞密度。當細胞在5天后在含有0.5μM毛絮素的培養基中生長時，在Lys9（H3K9me2）二甲基化的H3分子的數量顯著減少。從用0.1μM處理的細胞中分離的組蛋白和更短的時間也顯示出Lys9甲基化的下降，但沒有與更高濃度一樣強烈[1]。