PFI-1 是一種有效的 BET 抑制劑，能夠有效抑制 BRD4，IC50 值為 0.22 μM。
1、產品物理參數： 常用名 PFI-1 英文名 PFI-1 CAS號 1403764-72-6 分子量 347.389 密度 1.4±0.1 g/cm3 沸點 無資料 分子式 C16H17N3O4S 熔點 無資料 閃點 無資料 2、技術資料： 體外研究 PFI-1對白血病細胞系具有抗增殖作用，并有效地消除其克隆生長。用PFI-1暴露敏感細胞系導致G1細胞周期停滯，MYC表達的下調，以及誘導細胞凋亡并誘導原代白血病母細胞的分化。暴露于PFI-1的細胞顯示極光B激酶的顯著下調，從而減弱Aurora底物H3S10的磷酸化，為特異性抑制這種已確立的腫瘤靶標提供了另一種策略[1]。 PFI-1與環AMP反應結合蛋白結合，Kd為49μM。 PFI-1的EC50為1.89μM，用于抑制LPS刺激的人血單核細胞產生IL6 [2]。 PFI-1誘導T4302 CD133 +細胞中細胞活力的劑量依賴性降低[3]。 PFI-1抑制三種NET細胞系的增殖（來自胰腺NET的Bon-1和來自肺NET的H727和H720）[4]。 體內研究 在大鼠中施用PFI-1（1mg / kg，iv）導致1L / kg的分布體積，18mL / min / kg的血漿清-除率和1小時的半衰期?？诜髣┝?/span>PFI-1（2mg / kg）導致口服生物利用度低至32％。在小鼠中施用PFI-1（2mg / kg，sc）導致Cmax為58ng / mL，Tmax為1h，半衰期為約2小時[2]。
1、產品物理參數：
常用名
PFI-1
英文名
CAS號
1403764-72-6
分子量
347.389
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸點
無資料
分子式
C16H17N3O4S
熔點
閃點
2、技術資料：
體外研究
PFI-1對白血病細胞系具有抗增殖作用，并有效地消除其克隆生長。用PFI-1暴露敏感細胞系導致G1細胞周期停滯，MYC表達的下調，以及誘導細胞凋亡并誘導原代白血病母細胞的分化。暴露于PFI-1的細胞顯示極光B激酶的顯著下調，從而減弱Aurora底物H3S10的磷酸化，為特異性抑制這種已確立的腫瘤靶標提供了另一種策略[1]。 PFI-1與環AMP反應結合蛋白結合，Kd為49μM。 PFI-1的EC50為1.89μM，用于抑制LPS刺激的人血單核細胞產生IL6 [2]。 PFI-1誘導T4302 CD133 +細胞中細胞活力的劑量依賴性降低[3]。 PFI-1抑制三種NET細胞系的增殖（來自胰腺NET的Bon-1和來自肺NET的H727和H720）[4]。
體內研究
在大鼠中施用PFI-1（1mg / kg，iv）導致1L / kg的分布體積，18mL / min / kg的血漿清-除率和1小時的半衰期?？诜髣┝?/span>PFI-1（2mg / kg）導致口服生物利用度低至32％。在小鼠中施用PFI-1（2mg / kg，sc）導致Cmax為58ng / mL，Tmax為1h，半衰期為約2小時[2]。
3、PFI-1物理化學性質 密度 1.4±0.1 g/cm3 分子式 C16H17N3O4S 分子量 347.389 精-確質量 347.093964 PSA 96.12000 LogP 0.53 外觀性狀 white to beige 折射率 1.628 儲存條件 2-8°C 水溶解性 DMSO: ≥10mg/mL
4、PFI-1英文別名 2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-6-quinazolinyl)benzenesulfonamide Benzenesulfonamide, 2-methoxy-N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-6-quinazolinyl)- QCR-192 PFI-1 CS-1362 PF-6405761
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