β拉帕醌用途
β-Lapachone 是一種天然的萘醌類化合物，是拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，通過抑制細胞周期進程來誘導細胞凋亡。
1、產品物理參數：
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常用名
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β拉帕醌
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英文名
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β-lapachone
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CAS號
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4707-32-8
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分子量
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242.270
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點
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381.4±42.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C15H14O3
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熔點
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>110oC (dec.)
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閃點
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169.7±27.9 °C
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2、技術資料：
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體外研究
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β-拉帕醌是拓撲異構酶I抑制劑。 β-拉帕醌（25μM）抑制喜樹堿誘導的DNA裂解[1]。 β-拉帕醌（10-40μM）顯著降低CHO細胞的集落形成能力，并且在S期具有細胞毒性。 β-Lapachone高于10μM，導致CHO細胞中重鏈DNA斷裂[2]。 β-拉帕醌（10μM）抑制IMR-32細胞中的JCPyV復制。 β-拉帕醌（1.0μM）有效地影響JCI細胞中的JCPyV傳播。 β-拉帕醌（0.01-0.1μM）抑制JCI細胞中VP1的產生[4]。
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體內研究
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β-拉帕醌（0.066％）改善順鉑誘導的腎損傷，當與順鉑聯合使用時，其影響在小鼠中更為顯著。 β-Lapachone增加小鼠Mre11-Rad50-Nbs1（MRN）復合物的表達[3]。
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激酶實驗
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DNA拓撲異構酶I在藥-物（包括β-拉帕醌）存在或不存在下，在20μL松弛緩沖液（50mM Tris（pH 7.5）.50mM KCl，10mM MgCl 2,0.5mM二硫蘇糖醇，0.5mM EDTA中孵育， 30μg/ mL牛血清白蛋白）在37℃下保持30分鐘。加入1％SDS和蛋白酶K（50μg/ mL）終止反應。在37℃下再孵育1小時后，通過在TAE緩沖液（0.04M tris乙酸鹽，0.001M EDTA）中的1％瓊脂糖凝膠中電泳分離產物。電泳后，用溴化乙錠染色凝膠。使用NIH圖像分析系統[1]掃描照相底片。
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3、β拉帕醌物理化學性質
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點
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381.4±42.0 °C at 760 mmHg
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熔點
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>110oC (dec.)
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分子式
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C15H14O3
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分子量
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242.270
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閃點
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169.7±27.9 °C
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精-確質量
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242.094299
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PSA
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43.37000
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LogP
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2.82
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蒸汽壓
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0.0±0.9 mmHg at 25°C
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折射率
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1.595
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儲存條件
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-20?C Freezer
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4、β拉帕醌英文別名
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2H-Naphtho[1,2-b]pyran-5,6-dione, 3,4-dihydro-2,2-dimethyl-
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3,4-Dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione
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Beta-Lapachone
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3,4-Dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho[2,3-b]pyran-5,10-dione
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β-lapachone
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3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphthol[1,2-b]-pyran-5,6-dione
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2,2-Dimethyl-3,4-dihydro-2H-benzo[h]chromene-5,6-dione
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2,2-dimethyl-3,4-dihydrobenzo[h]chromene-5,6-dione
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ARQ-501
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CO-501
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