Trichostatin A 是有效的,特異的組蛋白去乙?;割愋?I 和 II (HDAC class I/II) 抑制劑,對 HDAC 的 IC50 值為 1.8 nM。
1、產品物理參數:
常用名
曲古柳菌素A
英文名
Trichostatin A
CAS號
58880-19-6
分子量
302.368
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸點
無資料
分子式
C17H22N2O3
熔點
141-143oC
閃點
2、技術資料:
體外研究
曲古抑菌素A是HDAC I / II類的有效和特異性抑制劑,HDAC的IC50值為1.8 nM。曲古抑菌素A(TSA)抑制8種乳腺癌細胞系的增殖,平均±SD IC50為124.4±120.4 nM(范圍26.4-308.1 nM)。曲古抑菌素A的HDAC抑制活性在所有細胞系中相似,平均IC50為2.4±0.5 nM(范圍,1.5-2.9 nM)[1]。曲古抑菌素A(330 nM)增加人**肌層細胞中Gαs蛋白的表達,但不會增加GαsmRNA水平[2]。曲古抑菌素A(20-75 nM)對脂肪來源的干細胞(ADSCs)誘導*小的細胞毒性,并增強ADSCs的成骨分化能力[3]。此外,曲古抑菌素A(0,10,100,500 nM)劑量依賴性地降低HDAC I / II類活性[4]。
體內研究
在使用N-甲基-N-亞硝基脲致癌物誘導的大鼠乳腺的隨機對照療效研究中,曲古抑菌素A(500μg/ kg,sc)發出抗腫瘤活性而不會在sc注射劑量高達5 mg / kg時引起任何可測量的毒性。癌模型[1]。
-20℃
常溫常壓下穩定,避免接觸水
1、 摩爾折射率:88.10
2、 摩爾體積(m3/mol):265.3
3、 等張比容(90.2K):690.7
4、 表面張力(dyne/cm):45.9
5、 極化率(10-24cm3):34.92
1、 疏水參數計算參考值(XlogP):2.7
2、 氫鍵供體數量:2
3、 氫鍵受體數量:4
4、 可旋轉化學鍵數量:6
5、 互變異構體數量:9
6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):69.6
7、 重原子數量:22
8、 表面電荷:0
9、 復雜度:447
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:1
12、不確定原子立構中心數量:0
13、確定化學鍵立構中心數量:2
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15、共價鍵單元數量:1
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